抗菌素的发现时刻追溯到1928年，当时在英国伦敦圣玛丽医院工作的细菌专家弗莱明（Fleming）教授，有一次，他无意中把一块带有细菌菌落的培养皿平放在窗台上。不久以后，在这块培养皿上长出了一团团青绿色的酶花。更出人意料的是，酶花附近的细菌有的死亡，有的枯萎。这个奇怪的现象引起了弗莱明的极大兴趣。经过反复的研究，弗莱明终于找到了答案，原来那种形成青绿色酶花的青霉菌，能够分泌出一种杀死或防治细菌生长的物质。弗莱明把这种物质命名为青霉素。并在1929年6月，把自己的发现写成论文发表在英国的《实验病例学》杂志上。
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